药二密押卷答案

冲刺密押卷（一）答案与解析

药学专业知识（二）

1.C解析：本题考查苯二氮?类药物的临床用药评价。老年人对苯二氮?类镇静催眠药（劳拉西泮属于此类药）较为敏感，服用本类药物后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用，觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。

2.E解析：本题考查抗抑郁药的作用特点。抗抑郁药物起效需要一定的时间，换用抗抑郁药时要谨慎。换用不同种类的抗抑郁药时，应间隔一定的时间，以利于药物的清除，防止药物相互作用。以单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺属于此类药）替换选择性5-HT再摄取抑制剂时，氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。

3.A解析：本题考查选择性COX-2抑制剂的典型不良反应。选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。如塞来昔布就较容易发生心血管事件的不良反应。

4.C解析：本题考查抗痛风药的药理作用与作用机制。碳酸氢钠可以碱化尿液，尿液呈碱性有利于排尿酸。

5.D解析：本题考查镇咳药的作用特点。设可待因的镇咳强度为1,镇咳作用从弱到强排列为：喷托维林（1/3)福尔可定（1)≈可待因（1)≈右美沙芬（1)苯丙哌林（2~4)≤吗啡（4).因此，只有B项的排列顺序是正确的。

6.B解析：本题考查PPI的作用特点。PPI为前体药物，经小肠口服吸收或静脉给药后，由血液进入壁细胞后并不能直接作用于质子泵，而是在壁细胞微管的酸性环境中，经酸催化转换为活性形式，即亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的硫基呈不可逆性的结合，形成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制H＋,K＋-ATP酶的活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，阻断了胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的胃酸量大为减少，对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。此外，PPI对质子泵的抑制作用是不可逆的，待新的质子泵生成后，才能恢复泌酸作用，故抑酸作用时间长。

7.D解析：本题考查硫普罗宁的临床应用注意。硫普罗宁可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者慎用。

8.D解析：本题考查抗酸药的药理作用与机制、不良反应。铝、钙剂可致便秘，含镁的抗酸药可引起腹泻。铝碳酸镁在胃中可迅速转化为氢氧化铝和氢氧化镁。铝离子可松弛胃平滑肌引起胃排空延迟和便秘，而镁有导泻作用，因此服用铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消了便秘和腹泻等不良反应。

9.E解析：本题考查莫沙必利的临床用药评价。莫沙必利分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。

10.C解析：本题考查抗心律失常药的临床用药评价。（1)胺碘酮是广谱抗心律失常药，适用于室上性和室性心律失常的治疗，可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少。（2)奎尼丁是广谱抗心律失常，主要用于房颠与心房扑动（房扑）的复律、复律后窦性节律的维持和危及生命的室性心律失常。（3)利多卡因对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。（4)普罗帕酮适用于室上性和室性心律失常的治疗。（5)维拉帕米用于控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。

11.C解析：本题考查维拉帕米的用法用量。严重肝功能不全时，维拉帕米的清除半衰期延长至14~16小时，该类患者只需服用正常剂量的30%。

12.C解析：本题考查伊伐布雷定的用法用量。治疗期间，如果患者的静息心率持续低于50次／分钟，或者出现与心动过缓有关的症状，应将7.5mg或5mg,一日两次的剂量下调至下一个较低的剂量。如果患者的静息心率持续高于60次／分钟，应将2.5mg或5mg,一日两次的剂量上调至上一个较高的剂量。如果患者的心率持续低于50次／分钟或者心动过缓症状持续存在，则必须停药。

13.C解析：本题考查香豆素类维生素K拮抗剂的药理作用与作用机制。维生素K是肝脏合成四种凝血因子（II、VII、IX、X)必不可少的辅因子。

14.B解析：本题考查溶栓药的临床用药评价。（1)阿替普酶半衰期短（＜5分钟），需持续静脉滴注。（2)瑞替普酶血浆半衰期为14~16分钟，比阿替普酶略长，溶栓时静脉注射2次即可，两剂之间间隔30分钟。（3)替奈普酶（Tenecteplase,TNK-tPA),是t-PA经过基因修饰后的多点变异体，半衰期更长（血浆半衰期20~24分钟），单次注射给药即可。（4)不同剂量下，重组人尿激酶原的消除速度随剂量增加逐渐减慢，消除半衰期延长，单次给药20mg、35mg和50mg,对应的半衰期分别是0.59小时、0.66小时和0.67小时。（5)阿昔单抗是抗血小板药。

15.D解析：本题考查袢利尿药的作用特点。呋塞米和布美他尼结构中含有磺酰胺基；托拉塞米含有磺酰脲基团；因此呋塞米、布美他尼和托拉塞米都有磺胺基团，对磺胺过敏者使用这三个药物可能会发生交叉过敏反应。依他尼酸是一个非磺酰胺衍生物的袢利尿药，与其他袢利尿药比较耳毒性更大，因此临床使用受到限制，主要用作对磺酰胺类药物过敏或不耐受患者替代药物。氢氯噻嗪属于噻嗪类及类噻嗪类利尿药。

16.D解析：本题考查M受体拮抗药的作用特点。托特罗定需使用8周才能发挥最佳作用。

17.C解析：本题考查促皮质素的药理作用与作用机制。（1)促皮质素ACTH的合成和分泌是腺垂体在下丘脑促皮质素释放激素（CRH)的作用下，在嗜碱细胞内进行的。（2)ACTH与肾上腺皮质细胞膜上的受体结合，促进肾上腺皮质细胞增生，并兴奋肾上腺皮质细胞合成及分泌肾上腺皮质激素，主要为糖皮质激素；盐皮质激素在用药初期有所增加，继续用药即不再增多；雄激素的合成和分泌也增多。（3)糖皮质激素对下丘脑及腺垂体起着负反馈调节作用，抑制CRH及ACTH的分泌。

18.E解析：本题考查甲状腺激素类药物的作用特点。左甲状腺素服药后1个月疗效明显。

19.C解析：本题考查磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点。磺酰脲类药还可致体重增加，其余选项的表述正确。

20.A解析：本题考查口服降糖药的作用特点。（1)双胍类：二甲双胍在血浆中不与血浆蛋白结合。（2)α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖血浆蛋白结合率低。（3)噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮血浆蛋白结合率大于99%;罗格列酮99.8%与血浆蛋白结合。（4)钠－葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂：达格列净蛋白结合率为91%;卡格列净血浆蛋白结合率99%。

21.B解析：本题考查阿仑膦酸钠的作用特点。为便于吸收，避免对食管的刺激，口服阿仑膦酸钠宜在早餐前空腹用ml温开水送服，服后30分钟内不宜进食和卧床，持续活动30分钟后才可以躺卧，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。如在治疗中发生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛，应及时治疗。

22.E解析：本题考查抗菌药物的基本知识。氨基糖苷类（庆大霉素）、氟喹诺酮类（左氧氟沙星）、达托霉素、多黏菌素、硝基咪唑类（甲硝唑）等属于浓度依赖性抗菌药物。

23.D解析：本题考查碳青霉烯类抗菌药物的药理作用。亚胺培南在近端肾小管中被正常人类肾脱氢肽酶I灭活，西司他丁是这种脱氢肽酶的特异性抑制剂，故联用西司他丁可防止亚胺培南被灭活。

24.B解析：本题考查阿奇霉素的用法用量、临床应用注意。（1)治疗儿童中耳炎、肺炎时，阿奇霉素的疗程为5天，首次剂量为后续剂量的2倍，一天一次口服即可。（2)避免本品与含铝或镁的抗酸药同时服用，因可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，阿奇霉素应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。（3)红霉素、阿奇霉素是妊娠期使用经验较丰富的大环内酯类药物。人体数据并不表明阿奇霉素存在胚胎－胎儿发育毒性的风险。

25.C解析：本题考查异烟肼的药物相互作用。异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者，需酌情增加用量。

26.B解析：本题考查阿昔洛韦的用法用量。静脉滴注，每次滴注时间应在1小时以上。

27.E解析：本题考查抗疟药的不良反应。当奎宁或氯喹日剂量超过1g/d时，可致“金鸡纳”反应。

28.D解析：本题考查烷化剂的不良反应以及环磷酰胺的临床应用注意。（1)骨髓功能抑制，表现在白细胞计数、血小板、红细胞计数和血红蛋白下降。（2)环磷酰胺可使血清胆碱酯酶减少，血尿酸及尿尿酸水平增加。

29.A解析：本题考查破坏DNA的抗生素的作用特点。丝裂霉素分子结构中含有苯醌母核，在体内酶作用下经过氧化还原反应，生成双功能的烷化剂，所以丝裂霉素的作用机制与烷化剂相同。

30.E解析：本题考查抗代谢抗肿瘤药的分类。抗代谢抗肿瘤药包括：二氢叶酸还原酶抑制剂（甲氨蝶呤）、胸腺核苷合成酶抑制剂（氟尿嘧啶）、嘌呤核苷合成酶抑制剂（硫鸟嘌呤）、核苷酸还原酶抑制剂（羟基脲）、DNA多聚酶抑制剂（阿糖胞苷）。拓扑异构酶抑制剂（依托泊苷）属于直接影响DNA结构和功能的药物。

31.E解析：本题考查氟尿嘧啶的用法用量及临床应用注意。（1)给药方式有静脉注射、静脉滴注、腹腔内注射、动脉插管给药（用于原发性或转移性肝癌、多采用此方式）。（2）除较小剂量作放射增敏剂外，不宜与放疗同用。（3）用药期间不宜饮酒或服用阿司匹林类药；不能作鞘内注射。

32.C解析：本题考查酪氨酸激酶抑制剂的不良反应。吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、克唑替尼均可能出现的严重不良反应是间质性肺炎。

33.B解析：本题考查葡萄糖的药物相互作用。葡萄糖可诱发或加重强心苷类（地高辛、洋地黄、洋地黄毒苷及毛花丙苷等）中毒。机制是由于大量的葡萄糖进人体内后，暂时不能被利用的葡萄糖合成糖原储存，合成糖原时需要消耗钾，大量钾进人细胞内可致血钾降低，从而诱发或增强地高辛的毒性。

34.B解析：本题考查糖类及盐类的用法用量。0.9%氯化钠注射液可以静脉推注，浓氯化钠不可直接静脉注射或滴注，应加入液体稀释后应用。其余药物也不可以静脉推注。

35.D解析：本题考查氨基酸类制剂的分类。肝性脑病Ⅲ级及Ⅳ级患者建议应用支链氨基酸。

36.A解析：本题考查治疗男性勃起功能障碍药的分类。前列地尔治疗勃起功能障碍的机制是抑制阴茎组织中α-肾上腺素能活性，舒张海绵体平滑肌和扩张阴茎动脉血管加速血流。

37.B解析：本题考查阿昔洛韦滴眼液的临床应用注意。阿昔洛韦滴眼液在低温条件下易析出结晶。若有结晶，应将塑瓶放置在温水中使其溶解后再使用。

38.B解析：本题考查林旦的用法用量。林旦治疗疥疮时，4岁以上儿童应减量，并在用药6小时后洗浴，将药液彻底洗去。

39.A解析：本题考查抗生素类抗真菌药的作用特点。抗生素类抗真菌药分为多烯类抗生素（如两性霉素B和制霉菌素等）与非多烯类抗生素（如灰黄霉素），其中两性霉素B抗真菌活性最强，是唯一可用于治疗深部和皮下真菌感染的多烯类药物。其他多烯类仅限于局部应用治疗浅表真菌感染。

40.C解析：本题考查阿维A酯的临床应用注意。本药可致畸，有停药2年后仍发生畸胎的报道，妊娠期妇女和计划3年内怀孕者禁用。生育期妇女停药后，至少3年内不宜怀孕。

［41-43]ABE解析：本题考查抗癫痫药的作用特点。（1)二苯并氮?类的代表药有卡马西平，奥卡西平。卡马西平具有抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛等多种作用，抗癫痫主要通过增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用。（2)乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na＋通道介导的发作性放电的扩散，代表药苯妥英钠。（3)苯二氮?类主要为GABA受体激动剂，代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。

［44-46]ABC解析：本题考查镇痛药代表药物的适应证。（1)吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛；心肌梗死而血压尚正常者，可使患者镇静，并减轻患者负担；用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解；麻醉和手术前给药可保持患者镇静进入嗜睡；不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥有效解痉药合用；吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。（2)曲马多用于中、重度疼痛。（3)芬太尼用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。

［47-49]BDE解析：本题考查非甾体抗炎药主要代表药物的适应证及注意事项。（1)吲哚美辛对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者慎用。（2)双氯芬酸用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛，以及创伤后、术后的疼痛和牙痛、头痛等。对成年人及儿童的发热有解热作用。双氯芬酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛。（3)美洛昔康对COX-2的抑制作用比对COX-1的强，有一定的选择性，出现胃肠道溃疡及出血风险略低于其他传统非甾体抗炎药。

［50-51]AC解析：本题考查祛痰药的药理作用与作用机制。（1)恶心性祛痰药（氯化铵、愈创甘油醚）：刺激胃黏膜，引起轻微的恶心，反射性引起支气管黏膜腺体分泌增加，降低痰液黏性，痰液得到稀释而易于咳出，适用于呼吸道感染引起的咳嗽、多痰。（2)黏痰溶解剂（氨溴索、溴己新、乙酰半胱氨酸、桉柠蒎）：从不同途径，分解痰液中的黏液成分如黏多糖和黏蛋白，使黏痰液化，痰液黏度降低而易于咳出。本类药物均适用于痰液黏稠不易咳出的患者。

［52-53]DB解析：本题考查PPI的作用特点。奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑的主要代谢酶均是CYP2C19,次要代谢酶均是CYP3A4.兰索拉唑的主要代谢酶是CYP3A4,次要代谢酶是CYP2C19。

［54-55]EB解析：本题考查消化系统常用药的作用特点。（1)PPI注射剂型都是粉针剂，也都在辅料中添加了氢氧化钠，确保稀释后的溶液pH在9~10之间，才能保证PPI不降解和变色。（2)美沙拉嗪迟释制剂的释放具有pH依赖性，外层包衣在回肠远端pH大于或等于6处溶解。

［56-58]CAE解析：本题考查ACEI类药的作用特点。ACEI类除卡托普利的半衰期较短，需一日给药2~3次，多数ACEI可每日给药1次，对于使用依那普利、贝那普利和雷米普利较大剂量的患者，可一日分2次给药，以维持24小时的有效作用。大部分ACEI及其代谢产物主要经肾排泄，故肾功能异常时（肌酐清除率≤30ml/min,部分＜60ml/min)需要调小剂量或禁止使用；福辛普利经肝和肾排泄，肾功能不全时无需调整剂量。赖诺普利、培哚普利肝功能损害无需调整剂量。

［59-61]BAD解析：本题考查羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的药物相互作用。（1)CYP3A4底物或抑制剂（红霉素），均可能会上调他汀类药物的浓度，从而主要会增加他汀类药物导致肌病或横纹肌溶解的危险性。（2)利福平作为CYP2C9的诱导剂可以减少氟伐他汀的生物利用度50%。(3)除CYP酶系统之外，p-糖蛋白也是影响他汀类药物代谢和生物利用度的重要因素。地高辛是p-糖蛋白的底物，辛伐他汀和地高辛合用时会提高发生横纹肌溶解的危险性。

［62-64]AEC解析：本题考查抗凝药的分类。（1)华法林是维生素K拮抗剂，维生素K能逆转华法林中毒。（2)直接口服抗凝药（DOACs)可以口服给药，能直接抑制凝血因子或凝血酶，使用方便，起效迅速。DOACs可细分为直接凝血酶抑制剂（达比加群）和直接Xa因子抑制剂（利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班）。

［65-67]ADD解析：本题考查抗贫血药的作用特点。（1)叶酸小剂量用于妊娠期妇女预防胎儿神经管畸形。叶酸服后可迅速纠正巨幼细胞贫血的异常现象，改善贫血，但不能阻止因维生素B12缺乏所致的神经损害，如脊髓亚急性联合变性；且若仍大剂量服用叶酸，由于造血旺盛而消耗维生素B12,则可进一步降低血清维生素B12含量，反使神经损害向不可逆方向发展。宜同时并服维生素B12,以改善神经症状。（2)维生素B12是唯一的一种需要内因子辅助吸收的维生素，维生素B12口服后，在胃中与胃黏膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12内因子复合物，该复合物进入至回肠末端时与回肠黏膜细胞的微绒毛上的受体结合，通过胞饮作用进入肠黏膜细胞，再吸收入血液。有的人由于肠胃异常，缺乏这种内源因子，即使膳食中来源充足也会患恶性贫血。

［68-70]CBD解析：本题考查利尿药的药理作用与作用机制。（1)噻嗪类增强NaCl和水的排出，产生温和持久的利尿作用。其作用机制是抑制远曲小管近端腔壁上Na＋-CI-共转运子的功能，由此减少了肾小管上皮细胞对Na+和CI-的再吸收，促进肾小管液中Na＋、Cl-和水的排出。（2)噻嗪类具有抑制磷酸二酯酶活性的作用，减少了环磷腺苷酸（cAMP)分解而在远曲小管和集合管细胞内含量增加，恢复对水的通透性和再吸收，同时由于Na+、Cl-的排出增加，血浆渗透压下降，减轻尿崩症的口渴而饮水减少，尿量减少而具抗利尿作用，可用于治疗肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。

［71-73]DAD解析：本题考查肾上腺糖皮质激素的作用特点。常见的糖皮质激素药物有氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙、地塞米松、倍他米松。作用特点（对糖皮质激素受体的亲和力、水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1)包括：（1)对糖皮质激素受体的亲合力最强的是甲泼尼龙（比值为11.9),最弱的是可的松（比值为0.01).(2)对水盐代谢影响最大的是氢化可的松（比值为1),最小的是曲安西龙、地塞米松、倍他米松（三者比值均为0)。(3)对糖代谢影响最大的是地塞米松、倍他米松（比值均为20),最低的是可的松（比值是0.8)。

［74-76]BCD解析：本题考查钙剂和维生素D及其活性代谢物的分类。（1)来自膳食或皮肤合成的维生素D不具有生物活性，需要由酶催化成有活性的代谢产物。维生素D在肝脏中被酶催化成25-羟基维生素D,这是维生素D在血液循环中的主要形式，然后在肾脏中被催化成1,25-二羟维生素D,这是维生素D的活性形式。（2)阿法骨化醇口服经小肠吸收后，在肝内经25-羟化酶作用转化为体内生物活性最强的骨化三醇，参与骨形成和骨吸收的代谢调节。

［77-79]CAB解析：本题考查青霉素类抗菌药物的不良反应。（1)大量应用青霉素类钠盐可造成高钠血症，并致心力衰竭。（2)大剂量应用时可因脑脊液药物浓度过高而引起青霉素脑病（表现为肌肉阵挛、抽搐、昏迷等），此反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。（3)应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧，称为吉海反应（亦称赫氏反应）。

［80-82]CAE解析：本题考查抗真菌药物的药理作用与作用机制。（1)吡咯类药物（伏立康唑）作用机制是抑制真菌中由细胞色素P介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类－麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致细胞内重要物质摄取受影响或流失而使真菌死亡。（2)两性霉素B通过与敏感真菌细胞膜上的甾醇（主要为麦角固醇）相结合，引起细胞膜的通透性改变，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，从而破坏细胞的正常代谢抑制其生长。（3)卡泊芬净是半合成的棘白菌素，通过非竞争性抑制β-(1,3)-D-糖苷合成酶，从而破坏真菌细胞壁糖苷的合成。

［83-85]EEE解析：本题考查NAs的特殊人群用药。（1)对于妊娠期间首次诊断CHB的患者，可使用TDF抗病毒治疗。（2)抗病毒治疗期间意外妊娠的患者，若正在服用TDF,建议继续妊娠；若正在服用恩替卡韦，可不终止妊娠，建议更换为TDF继续治疗；若正在接受IFNα治疗，建议向孕妇和家属充分告知风险，由其决定是否继续妊娠，若决定继续妊娠则要换用TDF治疗。

［86-87]CA解析：本题考查抗寄生虫药的药理作用与作用机制、适应证。（1)伯氨喹可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，对红内期虫体的作用很弱，因此不能控制疟疾症状的发作，临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。（2)甲苯咪唑和阿苯达唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。

［88-90]ACA解析：本题考查铂类化合物的作用特点。奥沙利铂、顺铂、卡铂等三药中，胃肠道反应及肾毒性最重的都是顺铂；胃肠道反应及肾毒性最轻的都是奥沙利铂；神经毒性最重的是奥沙利铂，最轻的是顺铂。

［91-93]ACB解析：本题考查水溶性维生素的药理作用与作用机制。（1)维生素B1被人体吸收后，转变为有生物活性的硫胺焦磷酸酯，是脱羧辅酶的组成部分。（2)维生素B2在人体内以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸形式存在，为氧化还原酶的辅酶。（3)维生素B6具有两种衍生物（吡哆醛和吡哆胺），具有同等作用，在体内可以相互转化。维生素B6在红细胞内转化为磷酸吡哆醛。

［94-96]DAE解析：本题考查雌激素类的分类及特点。雌激素类是一类十八碳的甾体化合物，常用的有以下几类。（1)天然雌激素：雌二醇、雌酮和雌三醇。其中雌二醇的活性最强，雌三醇最弱，后者是前两者的代谢产物。（2)雌激素合成衍生物：当前广泛用于临床的雌激素，主要是以雌二醇为母体结构的合成衍生物，例如炔雌醇（乙炔雌二醇），由于在体内不易被代谢破坏，因而口服效价大大提高。雌二醇的酯类衍生物如戊酸雌二醇，因能沉积于注射局部，缓慢吸收，故有长效作用。（3)全合成雌激素：是全合成的非甾体化合物，有雌激素作用。如己烯雌酚，是根据天然雌激素的结构特征，合成结构较简单的同型物，且口服有效，作用强，但不良反应亦多。

［97-98]BC解析：本题考查避孕药的成份及临床应用注意。（1)复方左炔诺孕酮片、去氧孕烯炔雌醇片、复方孕二烯酮片均是孕激素类药物与炔雌醇的复方制剂。（2)服用双炔失碳酯初期常见恶心、呕吐、头晕、乏力、嗜睡等类早孕反应，必要时可对症处理，每天服用维生素Bmg或维生素Cmg,而其肠溶片每片含双炔失碳酯7.5mg、咖啡因20mg及维生素Bmg。

［99-]BC解析：本题考查过氧乙酸的用法用量。（1)空气消毒：1:液（约0.1%浓度）对空气喷雾，每立方米使用30ml。(2)消毒可能被污染的物品：一般患者诊后洗手，1:液洗2分钟。

.D解析：本题考查糖肽类抗菌药物的作用特点。对于MRSA感染，指南建议万古霉素的谷浓度为15~20μg/ml,以确保疗效。当万古霉素谷浓度＞20μg/ml时，肾毒性风险增加。

.C解析：本题考查糖肽类抗菌药物的作用特点。万古霉素治疗药物监测的时机：万古霉素给药后3~4个维持剂量时监测血清药物浓度。

.D解析：本题考查糖肽类抗菌药物的作用特点。万古霉素为具有长PAE的时间依赖性杀菌剂，其PK/PD评价指数为AUC/MIC,对于治疗MRSA所致的下呼吸道感染时，应达到AUC/MIC≥。

.D解析：本题考查万古霉素的不良反应。万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红，称为红人综合征。

.B解析：本题考查华法林的用法用量。华法林使用前，应拟定治疗的所需的INR(国际标准化比值）目标范围：人造心脏瓣膜患者预防血栓栓塞并发症的目标范围是2.5~3.5,其他适应证的目标范围是2.0~3.0。

.B解析：本题考查华法林的作用特点。华法林是消旋体，由S-华法林和R-华法林组成，前者的抗凝作用约是后者的5倍，两者主要代谢酶也不同，S-华法林主要经CYP2C9代谢，R-华法林经CYP1A2和CPY3A4代谢。因此，华法林的总体抗凝作用可能更受CYP2C9酶的代谢能力影响，能影响CYP2C9的因素（如基因型、酶抑制剂或诱导剂、影响代谢酶活性的保健品）可能会显著干扰华法林的药效，相对而言，能影响CYP1A2/CYP3A4因素的干扰较小。

.B解析：本题考查华法林钠的临床应用注意。由于本品系间接作用抗凝药，半衰期长，给药5~7天后疗效才可稳定，因此，维持量足够与否务必观察5~7天后方能定论。

.A解析：本题考查奥利司他的适应证与禁忌。奥利司他用于肥胖或体重超重患者（体重指数≥24)的治疗。根据注意事项中提供的公式：体重指数近似值的计算方法为体重／身高2(体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算）。选项A、B、C中患者的体重指数大于24。慢性吸收不良综合征、胆汁淤积症患者禁用该药。

.D解析：本题考查奥利司他的药动学。所服用剂量的约97%是从粪便排泄，其中83%是原型奥利司他。

.D解析：本题考查奥利司他的用法用量、不良反应、药物相互作用。2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药（如磺酰脲类药物）的剂量，所以D选项不正确。其余选项均可以在说明书中找到相关内容。

.BCDE解析：本题考查抗精神病药的药理作用与作用机制。第二代抗精神病药与吩噻嗪类等药物相比，它们具有较高的5-HT2受体阻断作用，对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统的作用更具有选择性，特征是阻断5-HT2A受体＞阻断多巴胺D2受体。第二代抗精神病药物对精神分裂症多维症状具有广谱疗效；且较少发生第一代抗精神病药物常见的锥体外系反应（EPS)和催乳素水平升高，提高了患者的依从性，促使患者回归社会。

.ABCDE解析：本题考查平喘药的联合应用。题目中各选项的联合应用都是适宜的。特点如下：（1)β2受体激动剂与黄嘌呤类药物联合：这两类药物联用可以通过不同方式增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP)的浓度而达到增强彼此平喘疗效的目的，为相加作用。（2)M胆碱受体阻断剂与β2受体激动剂和（或）黄嘌呤类药物联合用：M胆碱受体阻断剂可作用于气道平滑肌细胞膜上的M3受体，使鸟苷酸环化酶活化，GTP转化为cGMP,增加细胞内cAMP的浓度。已知cAMP/cGMP比值决定着肥大细胞和嗜碱细胞脱颗粒的过程。因此，以上2种（或3种）平喘药具有相加作用。该种联合尤其适用于老年人。例如吸入用复方异丙托溴铵溶液、复方异丙托溴铵气雾剂。（3)H1受体阻断剂与β2受体激动剂联用：长期或大剂量应用β2受体激动剂可使β2肾上腺素受体发生向下调节，而表现为临床耐药现象。酮替芬能有效防止β2肾上腺素受体的向下调节。酮替芬可长期口服，β2受体激动剂根据病情需要吸入或口服。（4)肾上腺皮质激素与支气管舒张剂（β2受体激动剂、黄嘌呤类药物）联用：肾上腺皮质激素本身不具有直接舒张支气管平滑肌的作用，但作为强效抗炎剂，可以从多个不同环节对抗气道炎症，其平喘作用较弱、较慢。支气管舒张剂能迅速、强力地舒张气道，但在气道炎症明显的重症、顽固性哮喘患者中因气道对其敏感性较差而疗效不佳。肾上腺皮质激素可以减轻气道炎症，恢复或增加气道对这些支气管舒张剂的敏感性。

.ABCD解析：本题考查泻药和便秘治疗药代表药品的药理作用与机制。ABCD选项中的泻药口服后均不被吸收或吸收极少。普芦卡必利口服吸收后大部分以原型从肾脏排泄。

.BDE解析：本题考查ACEI类药的禁忌。禁忌：双侧肾动脉狭窄；高钾血症；妊娠期妇女。

.AD解析：本题考查肝素和低分子量肝素的作用特点。可用活化部分凝血活酶时间（APTT)监测肝素效果，该检验项目普遍开展。也可用抗因子Xa活性进行监测。

.BDE解析：本题考查留钾利尿药的药物相互作用。（1)留钾利尿药与与含钾药物、减弱肾素－血管紧张素系统活性的药物［β受体拮抗药（比索洛尔）、ACEIs(雷米普利）、ARBs(厄贝沙坦）］合用增加高钾血症的发生风险。（2)托拉塞米、吲达帕胺促进钾的排泄。

.CDE解析：本题考查胰岛素的作用特点。混悬型胰岛素注射液（低精蛋白锌胰岛素30R、50R、70R等）禁止静脉注射，只有可溶性胰岛素如短效胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素等可以静脉给药。

.ABCDE解析：本题考查抗菌药物的不良反应。（1)头霉素类药头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺或氧头孢烯类药物拉氧头孢、氟氧头孢使用期间或之后5~7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物，以及外用乙醇可发生“双硫仑样”反应。（2)头孢菌素类中，头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢曲松可引起双硫仑反应。（3)甲硝唑、替硝唑，可引起双硫仑反应。

.ABCE解析：本题考查多柔比星的药物相互作用。多柔比星与柔红霉素、长春新碱和放线菌素D合用呈现交叉耐药性；与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博来霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药等合用不呈现交叉耐药性，且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、达卡巴嗪、顺铂、亚硝脲类药物合用，具有良好的协同作用。

.CE解析：本题考查叶酸的药理作用与作用机制。同型半胱氨酸水平升高与高血压和妊娠期高血压疾病的发病机制密切相关，补充叶酸和维生素B12能使Hey下降超过20%,进而使脑卒中风险显著下降25%。

冲刺密押卷（二）答案与解析

药学专业知识（二）

1.B解析：本题考查镇静与催眠药的作用特点。巴比妥类中脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。地西泮、阿普唑仑属于苯二氮?类。佐匹克隆属于环吡咯酮类。

2.C解析：本题考查米氮平的典型不良反应。米氮平常见的不良反应是体重增加、困倦。该题中的其他药物无增加体重的作用。

3.C解析：本题考查非甾体抗炎药的分类及代表药物。塞来昔布、依托考昔属于选择性COX-2抑制剂的NSAID,其他药物属于非选择性NSAID。

4.E解析：本题考查塞来昔布的不良反应。塞来昔布有类磺胺药结构，可发生类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者出现史蒂文斯－约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎，对磺胺药有过敏史者宜慎用。

5.E解析：本题考查β2受体激动剂的临床用药评价。β2受体激动剂可能会引起低钾血症。应告诫患者有诱发低血钾而造成心律不齐的可能性。

6.D解析：本题考查抗酸剂（铝碳酸镁）的作用机制。胃酸分泌是持续的，抗酸药仅中和已经分泌的胃酸，不能抑制胃酸分泌，药效持续的时间很短，甚至可能造成反跳性的胃酸分泌增加，其疗效和安全性不及抑酸药。目前抗酸药常用于轻度间歇性胃食管反流病引起的烧心，不是酸相关性疾病的首选药。

7.C解析：本题考查PPI的作用特点。PPI对质子泵的抑制作用是不可逆的，待新的质子泵生成后，才能恢复泌酸作用，故虽然PPI的体内半衰期只有1~2小时，但单次抑酸作用时间可维持12小时以上。

8.C解析：本题考查止吐药的分类。止吐药按作用位点分类（但需要强调，一些药物可作用于多种受体）可包括：抗胆碱能药物（东莨菪碱）；抗组胺药（氯丙嗪、苯海拉明）；多巴胺受体拮抗剂（甲氧氯普胺、氯丙嗪、氟哌啶醇和氟哌利多）；5-羟色胺受体3(5-HT3)拮抗剂（昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼、雷莫司琼、阿扎司琼）；神经激肽（NK-1)受体拮抗剂（阿瑞匹坦）；糖皮质激素（地塞米松）；苯二氮?类（拉西泮、阿普唑仑）；精神疾病药物（奥氮平）。

9.C解析：本题考查特殊人群使用泻药。便秘在妊娠期非常常见，妊娠期便秘的治疗首先建议患者改变生活方式；其次容积性泻药、聚乙二醇、乳果糖的安全性好、作用缓和且对胎儿无不良影响，可作为妊娠期便秘患者的首选泻剂。比沙可啶和番泻叶可引起肠道痉挛，长期使用可引起电解质紊乱。蒽醌类泻药和蓖麻油可能有致畸或诱发子宫收缩的风险，应避免使用。

10.C解析：本题考查索他洛尔的用法用量。成人口服索他洛尔40~80mg,bid起始（根据体重和肾功能做调整），索他洛尔的疗效和不良反应发生率均呈剂量依赖性，mg,bid的剂量具有最佳获益风险比。

11.E解析：本题考查β受体阻断剂的临床应用注意。（1)在一般的高血压患者中，β受体阻断剂主要适用于中青年患者，而在老年患者中其临床疗效劣于其他类别降压药物，因此无合并症的老年高血压患者一般不首选β受体阻断剂。（2)不宜首选β受体阻断剂的高血压人群还包括糖脂代谢异常者。（3)高血压治疗中不建议大剂量β受体阻断剂与大剂量利尿剂联合使用。（4)无合并症的高血压患者不推荐β受体阻断剂与ACEI或ARB联合。（5)β受体阻断剂联合ACEI或ARB适用于高血压合并冠心病或心力衰竭患者。

12.D解析：本题考查硝酸酯类药的不良反应。硝酸酯类药不合理使用可致耐药性的发生，任何剂型连续使用24小时都有可能。采用偏离心脏给药方法，可以减缓耐药性的发生。

13.E解析：本题考查华法林钠的临床应用注意。严重出血可静脉注射维生素K~20mg,用以控制出血。

14.C解析：本题考查直接口服抗凝药的不良反应。（1)达比加群酯的解救药－艾达司珠单抗是一种人源性抗体片段，能够与达比加群酯以1:1的摩尔比高度结合，能拮抗达比加群的抗凝作用，但该药还未在我国上市。（2)利伐沙班和阿哌沙班目前还没有解救药。

15.B解析：本题考查袢利尿药的药理作用与作用机制。袢利尿药可以通过对血管的调节作用影响血流动力学，舒张静脉血管。对心力衰竭的患者，在其利尿作用发生前就能产生有效的血管扩张作用。呋塞米和依他尼酸能迅速增加全身静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。

16.D解析：本题考查α1受体拮抗药的作用特点。对于有直立性低血压的BPH合并高血压者应该首选坦洛新。

17.E解析：本题考查生长抑素的药理作用与作用机制。通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

18.B解析：本题考查甲状腺激素类药物的药理作用与作用机制。甲状腺内囊状小泡分泌的甲状腺激素包括甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，T4)和碘甲腺氨酸（三碘甲状腺原氨酸，T3)。T3是主要的生理活性物质，能促进生长，提高糖类与氨基酸向细胞内转运，增强生物氧化，提高代谢率。T4要转变为T3才能发挥作用。T3的生物活性较T4强3~5倍，其游离型为T4的10倍，作用快而强，排泄亦快，维持时间短。

19.C解析：本题考查磺酰脲类促胰岛素分泌药的作用特点。磺酰脲类促胰岛素分泌药存在“继发失效”的问题，是指患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，不能有效控制血糖，以致出现显著的高血糖症，最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗。继发性失效的发生率每年为5%~15%,应用磺酰脲类降糖药治疗5年，30%~40%的患者发生继发性失效。

20.A解析：本题考查α-葡萄糖苷酶抑制剂的不良反应。α-葡萄糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应，最常见胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响；少见肝酶升高；偶见腹泻、便秘、肠梗阻、肠鸣音亢进；α-葡萄糖苷酶抑制剂服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生增多，因此常致胀气和引起腹泻，其可通过缓慢增加剂量和控制饮食而减轻反应的程度，或多在继续用药中消失。

21.C解析：本题考查抑制骨吸收的药的作用特点。假设依替膦酸二钠的活性为1,则正确的顺序为：依替膦酸二钠（比值为1)＜氯屈膦酸二钠（比值为10)帕米膦酸二钠（比值为)阿仑膦酸钠（比值为0)。

22.A解析：本题考查抗菌药物的基本知识。时间依赖性且抗菌作用时间较长的抗菌药物虽然为时间依赖性，但由于PAE或t1/2较长，使其抗菌作用持续时间延长。替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类等属于此类。

23.C解析：本题考查头孢哌酮舒巴坦的规格。注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠（2:1)1.5g:含头孢哌酮1g与舒巴坦0.5g。

24.A解析：本题考查红霉素的临床应用注意。（1)红霉素主要由肝脏代谢、胆管排出，肝功能损害者使用本品，发生不良反应的风险增加。肝功能损害患者尽可能避免应用；如确有必要使用红霉素时，需适当减量并密切随访肝功能。肝病患者和妊娠期妇女不宜使用红霉素酯化物。（2)老年人使用本品，发生尖端扭转型室性心动过速的风险增加。（3)有重症肌无力病史的患者使用本品，有病情加重的风险。（4)缺乏妊娠期使用的相关研究，只有在明确需要的情况下，才可在妊娠期使用。妊娠期妇女应慎用。肝病患者和妊娠期妇女不宜使用红霉素酯化物。

25.C解析：本题考查利福平的不良反应。尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈橘红或红棕色。

26.D解析：本题考查阿糖腺苷的临床应用注意。（1)注意事项：①肝、肾功能不全者慎用；②即配即用，配得的输液不可冷藏以免析出结晶；③本品不可静脉推注或快速滴注；④如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。（2)相互作用：①不可与含钙的输液配伍；②不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍；③别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇合用；④与干扰素同用，可加重不良反应。

27.D解析：本题考查乙胺嘧啶的用法用量。成人预防用药，应于进入疫区前1~2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6~8周，每周服4片。

28.E解析：本题考查环磷酰胺的用法用量及临床应用注意。（1)环磷酰胺需在肝内活化，因此腔内给药无法直接产生作用。（2)本品水溶液仅能稳定2~3小时，最好临用现配。（3)当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。(4)静脉给药，加生理盐水稀释后缓慢注射，也可肌内注射。

29.B解析：本题考查抗代谢抗肿瘤药的药物相互作用。氟尿嘧啶与甲氨蝶呤之间存在时间依赖性的相互作用，甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同时使用会产生拮抗作用。应当先给予甲氨蝶呤，4~6小时后再给予氟尿嘧啶。因为应用甲氨蝶呤后，细胞内磷酸核糖焦磷酸含量增加，可增加氟尿嘧啶核苷酸的形成，从而增强氟尿嘧啶的抗肿瘤能力。

30.E解析：本题考查长春碱类药物的作用特点。长春碱类作用机制为与微管蛋白结合，抑制微管聚合，从而使纺锤丝不能形成，细胞有丝分裂停止于中期，属细胞周期特异性药物，主要作用于M期细胞。干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（如柔红霉素）、破坏DNA的铂类化合物（如奥沙利铂）、干扰核酸生物合成的药物（如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶）均属于细胞增殖周期非特异性抑制剂。

31.E解析：本题考查免疫治疗药物的代表药物。根据机体抗肿瘤免疫效应机制，免疫治疗药分为免疫调节剂、肿瘤疫苗、免疫检查点抑制剂，常用药品包括干扰素、白介素、帕博丽珠单抗、纳武利尤单抗等。

32.B解析：本题考查铂类化合物的作用特点。奥沙利铂、顺铂、卡铂等三个铂类化合物中，骨髓移植反应（血液毒性）最重的是卡铂。

33.C解析：本题考查葡萄糖的药理作用与作用机制。当葡萄糖和胰岛素一起静脉滴注，糖原的合成需钾离子参与，从而钾离子进入细胞内，血钾浓度下降，故被用来治疗高钾血症。

34.C解析：本题考查维生素的分类。（1)水溶性维生素：维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素C、烟酸、叶酸。（2)脂溶性维生素：维生素A、维生素D、维生素E、维生素K。

35.A解析：本题考查复方氨基酸注射液（6AA)的用法用量。本品静脉滴注，对紧急或危重患者，每日2次，每次1瓶，同时与等量10%葡萄糖稀释后缓慢静脉滴注，每分钟不超过40滴，病情改善后每天1瓶，连用1周为一疗程；对于其他肝病引起的氨基酸代谢紊乱者，每日1次，每次1瓶，加等量10%葡萄糖注射液缓慢静脉滴注。

36.E解析：本题考查雌激素类的注意事项。（1)美替拉酮试验反应减低。（2)去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加。（3)磺溴酞钠（BSP)试验提示滞留。（4)用血清蛋白结合碘（PBI)测试甲状腺功能，T4的结合增加；T3血清树脂的摄取减低，这是由于血清甲状腺结合球蛋白（TBG)增多。至于放射性碘［I]及血清促甲状腺激素（TSH)则并不受雌激素的影响。

37.C解析：本题考查庆大霉素氟米龙滴眼液的临床应用注意。长期使用类固醇或抗菌药物治疗，可能会增加继发性真菌或非易感细菌感染，故使用本复方制剂，请勿超过两周。

38.E解析：本题考查皮肤寄生虫与感染治疗药的作用特点。局部应用杀灭疥虫药，其中以林旦乳膏（疥灵霜，γ-霜）疗效最佳，其次是克罗米通、苯甲酸苄酯、硫黄软膏，是公认特效药。苯甲酸苄酯在高浓度时，杀疥虫作用优于硫黄。

39.D解析：本题考查制霉菌素的临床应用注意。本药对全身真菌感染无效，治疗念珠菌病，局部用药后24~72小时达最大效应。

40.A解析：本题考查地蒽酚的临床应用注意。本品可将皮肤、头发、衣服、床单、浴缸等染成红色。皮肤染色可外用水杨酸软膏，一般2~3周内即可去除。

［41-43]CAE解析：本题考查抗癫痫药物的作用特点。（1)乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na＋通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠。（2)与GABAA受体结合，通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间，增强GABA的作用，使跨膜的氯离子流增加，引起神经元超极化的的抗癫痫药是苯巴比妥。（3)加巴喷丁与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合，可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。

［44-46]EDA解析：本题考查脑功能改善及抗记忆障碍药的禁忌证。（1)吡拉西坦禁用于锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者，妊娠期及哺乳期妇女。（2)茴拉西坦禁用于对茴拉西坦过敏或对其他吡咯酮类药不能耐受者。（3)多奈哌齐禁用于对多奈哌齐、六环吡啶类衍生物过敏者；妊娠期及哺乳期妇女禁用。（4)石杉碱甲禁用于癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛患者。（5)银杏叶提取物禁用于对银杏或银杏叶提取物中任何成分过敏者及使用抗血小板药物或抗凝血药者。

［47-49]CBA解析：本题考查非甾体抗炎药的典型不良反应。（1)胃壁COX-1产生的各类前列腺素可促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。当NSAID在抗炎镇痛（即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃、十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。（2)肾组织内同时具有COX-1和COX-2,它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能，因此某些NSAID有下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。（3)选择性COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。需要补充的是，对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，但中间代谢产物对肝脏有不良反应。

［50-51]AB解析：本题考查β2肾上腺素受体激动剂的临床用药评价。（1)常用的短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林，平喘作用维持4~6小时，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。（2)长效β2受体激动剂中的福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药物。

［52-53]AB解析：本题考查消化系统用药中PPI与肠道消炎药的体内过程。（1)PPI（题目中的艾司奥美拉唑）为前体药物，经小肠口服吸收或静脉给药后，由血液进入壁细胞后并不能直接作用于质子泵，而是在壁细胞微管的酸性环境中，经酸催化转换为活性形式，即亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的硫基呈不可逆性的结合，形成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制H＋,K＋-ATP酶的活性，阻断了胃酸分泌的最后步骤。（2)柳氮磺吡啶是美沙拉嗪的前体药物，主要是美沙拉嗪发挥了抗炎效果。通过对美沙拉嗪的结构改造，获得了其他的可在体内（局部）转化为美沙拉嗪前体药物（奥沙拉嗪、巴柳氮）。

［54-55]DE解析：本题考查止吐药的临床用药评价。结合答案及题目，即是化疗所致恶心呕吐（CINV)的药物预防方案。

［56-58AAE]解析：本题考查抗心律失常药的临床用药评价。（1)胺碘酮含碘量高，长期应用的主要不良反应为甲状腺功能改变，应定期检查甲状腺功能。该药还可引起慢性肺间质纤维化。一旦出现肺部不良反应，应予停药。（2)维拉帕米常见不良反应包括抑制心脏收缩功能和传导功能，有时也会出现牙龈增生。

［59-61]DAA解析：本题考查强心苷类的药理作用与作用机制。（1)地高辛：是一种中效强心苷。其剂型多样，口服地高辛的起效时间为1~2小时，血浆浓度达峰时间2~3小时，消除半衰期为36小时，生物利用度约为80%,主要以原型药物从尿液中排出，肾衰竭者其半衰期可以延长3倍。静脉注射5~30分钟起效，达峰时间1~4小时，持续时间6小时。（2)去乙酰毛花苷（西地兰D):为毛花苷丙经弱碱水解去甲酰化的产物，在体内失去葡萄糖基和乙酸转化为地高辛。

［62-64]AAD解析：本题考查肝素和低分子量肝素的药理作用与作用机制。（1)普通肝素和低分子量肝素的作用靶点都是凝血酶Ⅲ（简称AT-II).(2)LMWHs主要通过抗因子Xa发挥抗凝作用：LMWHs成分中，长度大于18个糖U的糖链占比例小，所以抗因子Xa能力比抗因子Ⅱa能力高数倍。

［65-67]CBA解析：本题考查抗出血药的药理作用与作用机制。（1)人凝血因子Ⅷ来自健康人血浆，用于血友病A(因子Ⅷ促凝成分缺乏），已有多种重组人凝血因子Ⅷ面世。（2)重组凝血因子IX用于血友病B(因子Ⅸ缺乏）。（3)维生素K缺乏在新生儿中较常见，缘于胎盘转运维生素K量少，新生儿初生时体内储存量低及体内肠道的无菌状态阻碍了利用维生素K,母乳中维生素K含量低，新生儿吸乳量少及婴儿未成熟的肝脏还不能合成正常数量的凝血因子等原因，因此临床会在婴儿出生时常规给予维生素K1预防治疗。

［68-70]ADB解析：本题考查α1受体拮抗药的药物相互作用。（1)阿呋唑嗪、赛洛多辛作为肝药酶CYP3A4的代谢底物，若与强CPY3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合用，阿呋唑嗪、赛洛多辛的血药浓度水平显著升高，发生不良反应或中毒的风险增加。阿呋唑嗪虽然不作为降压药物使用，但与其他具有降压作用药物，如降压药物、硝酸酯类、5型磷酸二酯酶（PDE-5)抑制剂合用降压作用增加。（2)坦洛新与西咪替丁合用，坦洛新的血药浓度增加，易发生中毒；与降压药物；或与5型磷酸二酯酶（PDE-5)抑制剂（西地那非）合用可引起显著血压降低。与华法林合用，竞争血浆蛋白结合部位，华法林游离药物浓度增加，易发生出血。（3)赛洛多辛主要被UGT2B7代谢，主要代谢产物是葡萄糖醛酸内酯；若与该酶的抑制剂（如丙磺舒、丙戊酸、氟康唑）合用可影响该药的代谢，延长在体内存在时间。

［71-73]EDB解析：本题考查肾上腺糖皮质激素的作用特点。等效剂量以氢化可的松20mg为标准计，可的松的等效剂量是25mg,泼尼松和泼尼松龙的等效剂量是5mg,甲波尼龙和曲安西龙的等效剂量是4mg,地塞米松的等效剂量是0.75mg,倍他米松的等效剂量是0.6mg。

［74-76]EAB解析：本题考查抑制骨吸收药的作用特点。（1)阿仑膦酸钠是第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂，其抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强0倍，并且没有骨矿化抑制作用。（2)唑来膦酸用于治疗骨质疏松可每年一次静脉给药，通常连续治疗三年后停药。

［77-79]BCA解析：本题考查抗菌药物的基本知识。（1)抗生素后效应（postantibioticeffect,PAE)是指抗菌药物与细菌短暂接触后，细菌受到非致死性损伤，当药物清除后，细菌恢复生长仍然持续受到抑制的效应。（2)为测定任一种病原微生物对某一抗菌药的敏感性，通常应用最低抑菌浓度（minimalinhibitoryconcentration,MIC),有时也采用最低杀菌浓度（minimalbactericidalconcentration,MBC)进行评估，单位均以mg/L表示。

［80-82]BAE解析：本题考查抗菌药物的药理作用与作用机制。（1)磷霉素可与催化肽聚糖合成的磷酸烯醇丙酮酸转移酶不可逆性结合，使该酶灭活，阻断细菌细胞壁的合成，从而导致细菌死亡。（2)利奈唑胺与细菌核糖体50S亚单位结合，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制细菌蛋白质的合成。利奈唑胺为抑菌剂，但对肺炎链球菌等链球菌属可呈现杀菌作用。（3)替加环素通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。

［83-85]AAB解析：本题考查奥司他韦的用法用量。（1)在流感症状开始（理想状态为36小时内）就应开始治疗。奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75mg,每日2次，共5天。（2)对1岁以上的儿童推荐按照下列体重－剂量数据服用，服用疗程为5天：体重≤15kg:30mg,每日2次；体重＞（15~23)kg:45mg,每日2次；体重＞（23~40)kg:60mg,每日2次；体重＞40kg:75mg,每日2次。（3)用于与流感患者密切接触后的流感预防时的推荐剂量为75mg,每日1次，至少7天，应在密切接触后2天内开始用药。

［86-87]EB解析：本题考查抗寄生虫药的药理作用与作用机制、适应证。（1)抗阿米巴药双碘喹啉具有广谱抗微生物作用，其疗效可能与抑制肠内共生性细菌的间接作用有关。因阿米巴的生长繁殖得益于与肠内细菌共生，而本药抑制了肠内共生细菌，从而使肠内阿米巴的生长繁殖出现障碍。（2)葡萄糖酸锑钠用于黑热病病因治疗。

［88-90]ACD解析：本题考查酪氨酸激酶抑制剂的分类。（1)酪氨酸激酶抑制剂：①表皮生长因子受体（EGFR)酪氨酸激酶抑制剂包括吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、埃克替尼等，作用机制为竞争性抑制EGFR酪氨酸激酶活性，起到抑制肿瘤细胞增殖的作用。②Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂包括伊马替尼等，作用机制为抑制酪氨酸激酶的磷酸化，阻止其细胞增殖和肿瘤形成，还可以选择性地抑制血小板源性生长因子（PDGF)等酪氨酸激酶下游信号转导通路。③血管内皮生长因子受体（VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂，包括舒尼替尼等，作用机制为抑制多种受体酪氨酸激酶，使酪氨酸残基自身发生磷酸化，阻断其信号转导通路，最终抑制肿瘤的生长。（2)曲妥珠单抗、贝伐珠单抗属于单克隆抗体。

［91-93]DEA解析：本题考查维生素的药理作用与作用机制。（1)缺乏维生素C可导致坏血病、牙龈出血，补充维生素C可用于防治。（2)烟酸缺乏时与烟酰胺缺乏时的症状相同，可影响细胞的正常呼吸和代谢而发生糙皮病。糙皮病的特点是具有以皮肤、胃肠道和中枢神经系统为主的体征和症状。（3)当维生素B1缺乏时，按其程度，依次可出现下列反应：神经系统反应（干性脚气病）、心血管系统反应（湿性脚气病）、韦尼克脑病及多发神经炎性精神病。

［94-95]AB解析：本题考查子宫颈局部用药的药理作用与机制。（1)聚甲酚磺醛：是种高酸性物质，对坏死或病变组织有选择性凝固和排除作用，能使病变组织易于脱落，使局部收敛止血，促进组织再生和上皮重新覆盖。（2)干扰素a2a:干扰素是由细胞产生的一类诱生性蛋白质，具有广谱抗病毒、免疫调节及抗肿瘤功能。

［96-98]ACD解析：本题考查避孕药的用法用量。（1)左炔诺孕酮单方制剂用作紧急避孕药，即在无防护措施或其他避孕方法偶然失误时使用：在房事后72小时内服一片（粒），如为0.75mg,需隔12小时后再服1次。（2)左炔诺孕酮通过剂型改变，还可作成多种长效避孕药，如宫内节育器（曼月乐）、硅胶棒等。①宫内节育系统：育龄妇女须在月经开始的7天内放入宫腔，更换新的左炔诺孕酮宫内节育系统可以在周期的任何时间进行。该系统也可在妊娠早期流产后立即放置。产后放置应推迟至子宫完全复旧，最早不应早于分娩后6周。如果子宫复旧时间严重后推，应考虑等待直至产后12周再放置。②硅胶棒：于月经周期的1~5天，局麻下在上臂或股内侧做一长2~3mm的切口后，用埋植针将药棒呈扇形植入皮下，每人每次6支。伤口贴以“创可贴”后，纱布包扎即可。

［99-]EC解析：本题考查痤疮治疗药的药理作用。中国痤疮治疗指南（修订版）推荐的痤疮治疗方案，一线选择分别为（1)轻度（I级）：外用维A酸。（2)中度（Ⅱ级）：外用维A酸＋过氧苯甲酰＋／－外用抗生素或过氧苯甲酰＋外用抗生素。（3)中重度（Ⅲ级）：口服抗生素＋外用维A酸＋／－过氧苯甲酰＋／－外用抗生素。（4)重度（Ⅳ级）：口服异维A酸＋／－过氧苯甲酰／外用抗生素。

.B解析：本题考查普洛萘尔的适应证。该患者心率达到次／分，普萘洛尔可用于控制甲状腺功能亢进症的心率过快。

.D解析：本题考查甲硫咪唑的药物相互作用。抗甲状腺药物与口服抗凝药（华法林）合用可致后者疗效增加。

.C解析：本题考查甲硫咪唑的不良反应。甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征，诱发产生胰岛素自身抗体，因分泌的胰岛素与胰岛素自身抗体结合不能发挥其生理作用，于是血糖升高进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素，胰岛素又继续与抗体相结合，使血清中有大量与胰岛素自身抗体结合的胰岛素，但与抗体结合的胰岛素极易解离，在进食后血糖高峰过后，胰岛素逐渐解离，而导致高游离胰岛素血症，诱发低血糖反应。

.C解析：本题考查硝普钠的适应证。硝普钠用于高血压急症（高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压），急性心力衰竭，急性肺水肿。

.C解析：本题考查硝普钠的用法用量、临床应用注意。（1)静脉滴注：用前将本品50mg溶解于5%葡萄糖注射液5ml中，再稀释于5%葡萄糖注射液~0ml中，在避光输液瓶中静脉滴注。溶液的保存与应用不应超过24h.溶液内不宜加入其他药品。（2)本品不可静脉注射，应缓慢点滴或使用微量输液泵。（3)左心衰竭伴低血压时，应用本品须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。

.C解析：本题考查硝普钠的临床应用注意。肾功能不全而应用硝普钠超过48~72小时者每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐，保持硫氰酸盐不超过μg/ml,氰化物不超过3μmol/ml.

.B解析：本题考查铁剂的作用特点。通常口服铁剂后4~5日，血液中网织红细胞数即可上升，7~12日达峰。

.A解析：本题考查铁剂的药物相互作用。酸性条件可以促进铁的吸收，因此铁剂可以和富含维生素C的饮品及果汁一起服用，而抗酸药不能与铁剂同服用。服用铁剂时，还应避免与牛奶、茶、咖啡同用，特别是茶叶，因茶叶中的鞣酸与铁结合成不易吸收的物质，而牛奶含磷高，会与铁竞争，影响铁的吸收。

.C解析：本题考查铁剂的作用特点。在血红蛋白恢复正常后，仍需继续服用铁剂3~6月，以补充缺失的贮存铁量。

.D解析：本题考查铁剂的作用特点。如有条件进行铁蛋白测定，可在血清铁蛋白上升到30~50μg/L后停药。

.ABCD解析：本题考查阿片类药物的典型不良反应。阿片类药物治疗期间常出现的不良反应有便秘、恶心、呕吐、镇静、精神运动功能受损及尿潴留；此外还要监测患者有无呼吸抑制、支气管痉挛；少见瞳孔缩小、黄视；罕见视觉异常或复视。还应留心患者的呼吸系统、肾或肝功能障碍，睡眠呼吸暂停或精神疾病。本类药物有成瘾性，对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。

.CD解析：本题考查黄嘌呤类药物的药物相互作用。茶碱及氨茶碱与下列药品合用，可提高茶碱血清浓度，毒性增强，这些药品包括红霉素、罗红霉素、克拉霉素、克林霉素、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、

左氧氟沙星、西咪替丁、地尔硫草、维拉帕米、咖啡因、美西律，其中尤以红霉素

和依诺沙星明显。合用苯巴比妥、利福平，茶碱血药浓度下降。茶碱与苯妥英钠相互干扰吸收，二者血清浓度均下降，合用时二者均需要增加剂量。

.ABCD解析：本题考查胃酸分泌相关知识。胃的壁细胞内和胃酸分泌有关的受体包括胃泌素受体、组胺2(H2)受体、乙酰胆碱（M)受体、前列腺素E2受体。其中前列腺素E2受体激活会抑制胃酸分泌。

.ABCDE解析：本题考查抗心律失常药的临床用药评价。抗心律失常药物中引起Q-T间期延长的药物主要为Ⅰa类抗心律失常药物、Ⅲ类抗心律失常药物及其他。目前大环内酯类、氟喹诺酮类、咪唑类抗感染药物能延长Q-T间期，临床应避免联合应用。

.ABCDE解析：本题考查铁剂的用药特点。注射型铁剂适用于以下情况：铁剂服后胃肠道反应严重而不能耐受者；口服铁剂而不能奏效者，如脂肪泻、萎缩性胃炎等有胃肠道铁吸收障碍者，以及胃大部切除术后；需要迅速纠正缺铁，如妊娠后期严重贫血者；严重消化道疾病患者，口服铁剂可能加重原发疾病患者，如溃疡性结肠炎或局限性肠炎；不易控制的慢性出血，失铁量超过肠道所能吸收的铁量。

.ACE解析：本题考查利尿药的分类。（1)呋塞米、布美他尼、托拉塞米和依他尼酸（都属于袢利尿药）既可以口服也可以经肠道外给药。（2)所有的噻嗪类（氢氯噻嗪）和类噻嗪类利尿药（吲达帕胺、美托拉宗）没有注射剂型，口服给药吸收迅速而完全。

.ABCDE解析：本题考查抗甲状腺药的药物相互作用。磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用。

.AB解析：本题考查两性霉素B的不良反应。五个选项均是两性霉素B的不良反应。明显的肾毒性和输注相关不良反应限制了其临床应用。

.ABCDE解析：本题考查紫杉醇不同剂型的特点。各选项表述均正确。

.ABCE解析：本题考查雌激素类的药物相互作用。（1)与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应。必须同用时，应调整抗凝药用量。（2)与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。（3)与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。（4)降低他莫昔芬的治疗效果。（5)增加钙剂的吸收。

冲刺密押卷（三）答案与解析

药学专业知识（二）

1.D解析：本题考查地西泮的适应证与临床应用注意。①地西泮可用于抗焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊厥症、紧张性头痛及家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。②服用地西泮可使严重的精神抑郁者病情加重，甚至产生自杀倾向。③因地西泮可能有抗胆碱效应，可使伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情加重，对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气衰竭。④地西泮可透过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量勿用。

2.B解析：本题考查丁苯酞的禁忌。丁苯酞禁用于对本药过敏者和对芹菜过敏者（芹菜中所含的左旋芹菜甲素与本药的化学结构相同），以及有严重出血倾向者。

3.C解析：本题考查布洛芬的用法用量。成人口服应用布洛芬最大限量一般为每日2.4g。

4.E解析：本题考查抗痛风药的临床用药评价。急性痛风发作主要用秋水仙碱和NSAID（阿司匹林、萘普生、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸钠、吡罗昔康），慢性痛风发作主要用丙磺舒和别嘌醇等。

5.C解析：本题考查祛痰药的分类及代表药物。祛痰药按作用机制分为：①恶心性祛痰药（氯化铵、愈创甘油醚）。②黏痰溶解剂（氨溴索、溴己新、乙酰半胱氨酸、桉柠蒎）。③黏液稀释剂（羧甲司坦）。④刺激性祛痰药是一类挥发性药物，加入沸水中其蒸气可刺激呼吸道黏膜，增加腺体分泌，使痰液变稀而易于咳出。本类药物使用较麻烦，祛痰作用弱，基本上被其他祛痰药替代。

6.E解析：本题考查泻药代表药品的作用特点。便秘在妊娠期非常常见，妊娠期便秘的治疗首先建议患者改变生活方式；其次容积性泻药（欧车前、聚卡波非钙和麦麸），聚乙二醇，乳果糖的安全性好、作用缓和且对胎儿无不良影响，可作为妊娠期便秘患者的首选泻剂。比沙可啶和番泻叶可引起肠道痉挛，长期使用可引起电解质紊乱。蒽醌类泻药和蓖麻油可能有致畸或诱发子宫收缩的风险，应避免使用。

7.B解析：本题考查PPI的作用特点。奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑的主要代谢酶均是CYP2C19，次要代谢酶均是CYP3A4。兰索拉唑的主要代谢酶是CYP3A4，次要代谢酶是CYP2C19。

8.E解析：本题考查质子泵抑制剂的不良反应和禁忌。①胃酸是杀灭食物中细菌的一道防线，除幽门螺杆菌外，多数细菌无法适应胃内酸性环境，作为强效抑酸剂，PPI可以减少胃酸分泌，干扰胃酸的非特异性杀菌能力。目前对PPI增加感染风险的

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