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第十二章抗寄生虫病药



 第十二章抗寄生虫病药

 第一节 抗疟药

一、药理作用与临床评价

(一)分类与作用特点

1、分类:

(1)植物内酯类,是我国研制的首选抗疟药,有青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等;本类药作用良好,副作用轻,但复燃率高

(2)苯并萘啶类,磷酸咯奈啶;疗效好副作用少

(3)其他类,如奎宁、氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶等

2.按药理作用分类:

(1)控制症状:青蒿素、氯喹、奎宁

(2)阻止复发和传播:伯氨喹

(3)病因性预防:乙胺嘧啶

3.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药

(1)机制:通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡

(2)对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。对红细胞外期疟原虫无效

(3)临床用于:控制间日疟和恶性疟的症状,以及耐氯喹虫株;也用于凶险型恶性疟如脑型疟(易透过血-脑屏障)和黄疸型疟疾

(4)缺点:①复发率较高

②与伯氨喹合用可降低复发率

4.氯喹——控制症状首选药

(1)能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用

不足:对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治

(2)大剂量用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征

5、奎宁——和氯喹相似,但不良反应较多,主要用于耐氯喹的恶性疟,尤其是脑型

奎宁或氯喹日剂量超过mg/d时,可致“金鸡纳”反应,最严重的反应——角膜及视网膜变性,常不可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋(不可逆)

6.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的首选药。不能控制症状发作

7.乙胺嘧啶——病因性预防首选。可引起叶酸缺乏症状

第二节 抗肠蠕虫药

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小,尤其适用于儿童

适应证:蛔虫和蛲虫感染

注意事项:对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或反复过量使用

2.甲苯咪唑——首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病

特点:口服难吸收(对宿主影响较小),在肠道内浓度较高(杀灭肠道寄生虫有利)

3.阿苯达唑——蛲虫病首选

蛲虫病易自身重复感染——治疗2周后应重复治疗1次

4.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。治疗量时毒性很低,较大量时才有

5.吡喹酮——广谱。用于血吸虫等吸虫病,绦虫病(首选)、囊虫病

(2)损伤虫体表皮层——空泡变,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系统攻击,促使虫体死亡

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