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药理期末

1.化学治疗药：凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学物质，即称为化疗药

1.化疗指数：是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准。

2.抗菌谱：是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。

3.抗菌药后效应（PAE）是指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。

4.交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的药物也具有耐药性，称为。交叉耐药性有完全交叉耐药性及部分交叉耐药性之分。

5.最小抑菌浓度MIC:能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称为最小抑菌浓度(MIC)。

6.最小杀菌浓度(MBC)：以杀灭细菌为评定标准时，使活菌总数减少99％或99.5％以上，称MIC50及MIC90:在一批实验中能抑制50％或90％受试菌所需MIC。

7.抗生素/抗菌素：细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭或抑制病原微生物。

8.胆碱酯酶复活剂：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物

9.特异性解毒药：可特异性地对抗或阻断毒物或药物的效应，而其本身并不具有与毒物相反的效应的一类药物。

10.二重感染：又称重复感染，是指长期使用广谱抗生素，可使敏感菌群受到抑制，而一些不敏感菌（如真菌等）乘机生长繁殖，产生新的感染的现象。

11.消毒药：能杀灭病原微生物的药物，主要用于环境、厩舍、动物排泄物、用具和器械等非生物表面的消毒

12.防腐药：指能抑制病原微生物生长繁殖的药物，主要用于抑制表面皮肤、粘膜和创伤等生物体表面的微生物感染，也用于食品会生物制品等的防腐

13.酚系数：是指消毒防腐药在l0min内杀死某标准数量的细菌所需的稀释倍数与具有相等杀菌效力的苯酚的稀释倍数之比。

14.表面活性剂：凡加入少量而能显著降低液体表面张力的物质，统称为表面活性剂。

二．简答论述

1.理想消毒防腐药的条件

①抗微生物范围广、活性强，而且在有体液、脓液、坏死组织和其他有机物质存在时，仍能保持抗菌活性，能与去污剂配伍应用；

②作用产生迅速，其溶液的有效寿命长；

③具有较高的脂溶性和分布均匀的特点；

④对人和动物安全，防腐药不应对组织有毒，也不妨碍伤口愈合消毒药应不具残留表面活性；

⑤药物本身应无臭、无色和着色性，性质稳定，可溶于水；

⑥无易燃性和易爆性；

⑦对金属、橡胶、塑料、衣物等无腐蚀作用；

⑧价廉易得。

2.消毒防腐药的作用机理

(1)使菌体蛋白变性、沉淀大部分的消毒防腐药

(2)改变菌体细胞膜的通透性表面活性剂等的杀菌作用是通过降低菌体的表面张力，增加菌体细胞膜的通透性，从而引起重要的酶和营养物质漏失，水则向菌体内渗入，使菌体溶解和破裂。

(3)干扰或损害细菌生命必需的酶系统

3.影响消毒防腐药作用的因素

(1)病原微生物类型不同的菌种和处于不同状态的微生物，对同一种消毒药的敏感性不同

(2)消毒药溶液的浓度和作用时间

(3)温度消毒药的抗菌效果与环境温度呈正相关

(4)pH环境或组织的pH对有些消毒防腐药作用的影响较大。

(5)有机物的存在消毒环境中的粪、尿等或创伤上的脓血、体液等有机物的存在

4.抗寄生虫药作用机理

①．抑制细菌细胞壁的合成

②．增加细菌胞浆膜的通透性：

③.抑制细菌蛋白质的合成：

④．抑制细菌核酸的合成核酸具有调控蛋白质合成的功能。

5.阿维菌素作用机理

AVMs可增强无脊椎动物神经突触后膜对cl一的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并可导致动物死亡。AVMs是通过两种不同的途径来增强神经膜对Cl一通透性的，其一是通过增强无脊椎动物外周神经抑制递质r-氨基丁酸的释放；另一种途径是引起由谷氨酸控制的cl一通道开放。哺乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱，GABA主要分布于中枢神经系统，在用治疗剂量驱杀哺乳动物体内外寄生虫时，由于血脑屏障的影响，阿维菌素类药物进入其大脑的数量极少，与线虫相比，欲影响哺乳动物神经功能所需要的药物浓度要高得多，因而只有当大量的AVMs进入哺乳动物的大脑时，才可能导致其中毒。此外，目前尚未在哺乳动物体内发现由谷氨酸控制的cl一通道。AVMs对无脊椎动物有很强的选择性，因此，阿维菌素类药物用作哺乳动物的抗内外寄生虫药较安全。与传统的抗寄生虫药物相比，阿维菌素类药物抗寄生虫的作用机制独特，因而不与其他类抗寄生虫药物产生交叉耐药性。

6.伊维菌素

具有广谱、高效、用量小和安全等优点的新型大环内酯类抗寄生虫药，对线虫、昆虫和螨均，具有高效驱杀作用。

伊维菌素对马、牛、羊、猪的消化道和呼吸道线虫，马盘尾丝虫的微丝蚴以及猪。肾虫等均有良好驱虫效果。对马胃蝇和羊鼻蝇的各期幼虫以及牛和羊的疥螨、痒螨、毛虱、血虱、腭虱以及猪疥螨、猪血虱等外寄生虫有极好的杀灭作用。

伊维菌素对犬、猫钩口线虫成虫及幼虫、犬恶丝虫的微丝蚴、狐狸鞭虫、犬弓首蛔虫成虫和幼虫、狮弓蛔虫、猫弓首蛔虫以及犬猫耳痒螨和疥螨均有良好的驱杀作用。

伊维菌素对兔疥螨、痒螨、家禽羽虱都有高效杀灭作用。此外，对传播疾病的节肢动物如蜱、蚊、库蠓等均有杀灭效果并干扰其产卵或蜕化。

伊维菌素尚可用于预防犬心丝虫病(又称犬恶丝虫病)，具体方法如下：蚊子出现季节，以小剂量(按每千克体重50ttg)给犬内服或皮下注射伊维菌素，每月一次，以杀死血液中心丝虫的微丝蚴。但是伊维菌素不能用于治疗，因杀虫效果很快，会导致被杀死的成虫阻塞心脏，从而引起犬突然死亡

7.苯并咪唑类作用机理

本类药物基本上都是细胞微管蛋白抑制剂，抗虫作用机理主要是与虫体的微管蛋白结合，阻止了微管组装的聚合。实验表明，甲苯咪唑对一些蠕虫的成虫和幼虫的微管蛋白有明显的损伤作用，这个作用可引起线虫或绦虫的表皮层与肠细胞质的微管损伤，使虫体的消化和营养吸收降低。因为微管蛋白是微管的功能性亚单位，参与几种重要的细胞功能，如细胞内的物质转运等，也是许多酶分泌的基础。过去曾认为本类药物的作用是抑制虫体对葡萄糖的摄入和抑制延胡索酸还原酶的活性，干扰能量代谢。现认为这个作用可能是微管蛋白受抑制后的继发结果，或者可能还有完全独立于这个作用的其他机理，尚未阐明。

在哺乳动物体温情况下，苯并咪唑对线虫微管蛋白的亲和力比哺乳类有高得多，如猪蛔虫胚胎的微管蛋白对甲苯咪唑的敏感性比牛脑组织高倍，这可能是本类药物选择性作用于虫体而对宿主毒性低的原因。

8.合理应用抗球虫药应该做到以下几方面：

（1）．重视药物预防作用

（2）．合理选用不同作用峰期的药物

（3）．为减少球虫产生耐药性，应采用轮换用药、穿梭用药或联合用药方法

（4）．选择适当的给药方法

（5）．合理的剂量，疗程应充足

（6)．注意配伍禁忌有些抗球虫药与其他药物配伍禁忌

(7)．为保障动物性食品消费者健康，严格遵守有关规定

9.莫能菌素/莫能星/瘤胃素：由肉桂链霉菌的发酵产物中分离而得，为聚醚类离子载体抗生素的代表药。一般用其钠盐。

为单价离子载体类抗生素，较理想的抗球虫药，广泛用于世界各地。莫能菌素主要杀死鸡球虫生活周期中之早期(子孢子)阶段，作用峰期为感染后第二天。其预混剂添加于肉鸡或育成期蛋鸡饲料中，用于预防鸡球虫病。莫能菌素杀球虫作用是通过干扰球虫细胞内K+及Na+离子之正常渗透，使大量的Na+进入细胞内。随后为平衡渗透压，大量的水分进入球虫细胞，引起肿胀。为了排除细胞内多余的Na+，球虫细胞耗尽了能量，最后球虫因能量耗尽，且过度肿胀而死亡。其独特的杀虫机理与一般化学合成类抗球虫药不同。除了杀球虫作用外，莫能菌素对动物体内产气荚膜芽胞梭菌亦有抑制作用，可预防坏死性肠炎的发生；对肉牛有促生长作用。在应用较低剂量时，机体可逐渐产生较强的免疫力。对蛋鸡只能应用较低剂量，这样既能预防鸡球虫病，又不影响免疫力的产生。

10.氨丙啉

本品对各种鸡球虫均有作用，其中对柔嫩和堆型艾美耳球虫的作用最强，对毒害、布氏和巨型艾美耳球虫的作用较弱，所以最好联合用药，以增强其抗球虫药效。氨丙啉主要作用于球虫第一代裂殖体，对有性繁殖阶段和子孢子也有一定程度的抑制作用。本品对牛、羊球虫的抑制作用也较好。用于禽、牛和羊球虫病。

11.细菌产生耐药性的机理有以下几种方式：

1．产生酶使药物失活主要有水解酶和钝化酶两种。

2．改变膜的通透性。

3．作用靶位结构的改变耐药菌药物作用点的结构或位置发生变化，使药物与细菌不能结合而丧失抗菌效能。

4．改变代谢途径磺胺药是与对氨基苯甲酸(PABA)竞争二氢喋酸合成酶而产生抑菌作用。

5.此外对四环素类耐药的细菌在胞浆膜可产生“四环素泵”，把菌体内的药物泵出细胞外；对喹诺酮类耐药的细菌细胞膜上亦存在外排系统，能将药物从菌体内排出。

12.抗生素

1．抑制细菌细胞壁的合成

2．增加细菌胞浆膜的通透性：

3.抑制细菌蛋白应用时须注意：①PABA对二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类大倍，因此，应用磺胺类时，必须要有足够的剂量和疗程，首次常用加倍量(负荷量)，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度；

②在脓液和坏死组织中，含有大量的PABA，可减弱磺胺类的局部作用。故局部应用时要清创排脓；

③局部应用普鲁卡因时，普鲁卡因在体内可水解生成PABA，亦可减弱磺胺类的疗效；

④能利用外源性叶酸的细菌对磺胺类不敏感。质的合成：

4．抑制细菌核酸的合成核酸具有调控蛋白质合成的功能。

13.氨基糖苷类抗生素类药物的主要共同特征：

①均为有机碱，能与酸形成盐。常用制剂为硫酸盐，易溶于水，性质稳定。在碱性环境中细菌作用增强。

②内服吸收很少，几乎完全从粪便排出，可作为肠道感染用药。注射给药后吸收迅速，大部分以原形从尿中排出，适用于泌尿道感染。

③抗菌谱较广对需氧革兰氏阴性杆菌的作用强，对厌氧菌无效；对革兰氏阳性菌的作用较弱，但对金葡菌包括耐药菌株较敏感

④不良反应主要是损害第八对脑神经、。肾脏毒性及对神经肌肉的阻断作用。

14.大环内酯类抗生素作用机理

能与敏感菌的核蛋白体50S亚基结合，通过对转肽作用或mRNA位移的阻断，而抑制肽链的合成和延长，影响细菌蛋白质的合成

15.磺胺类及其增效剂

磺胺药是通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖的。对磺胺药敏感的细菌在生长繁殖过程中，不能直接从生长环境中利用外源叶酸，而是利用对氨基苯甲酸(PABA)、喋啶和谷氨酸，在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸。四氢叶酸是一碳基团转移酶的辅酶，参与嘌呤、嘧啶、氨基酸的合成。磺胺类的化学结构与PABA的结构极为相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，或者形成以磺胺代替PABA的伪叶酸，最终使核酸合成受阻，结果细菌生长繁殖被阻止。

16.磺胺类应用时须注意：

①PABA对二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类大倍因此，应用磺胺类时，必须要有足够的剂量和疗程，首次常用加倍量(负荷量)，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度；

②在脓液和坏死组织中，含有大量的PABA，可减弱磺胺类的局部作用。故局部应用时要清创排脓；③局部应用普鲁卡因时，普鲁卡因在体内可水解生成PABA，亦可减弱磺胺类的疗效；④能利用外源性叶酸的细菌对磺胺类不敏感。

(1)急性中毒多见于静脉注射磺胺类钠盐时，速度过快或剂量过大。表现为神经症状，共济失调、痉挛性麻痹、呕吐、昏迷、食欲降低和腹泻等。严重者迅速死亡。牛、山羊还可见视物障碍、散瞳。雏鸡中毒时出现大批死亡。

(2)慢性中毒见于剂量较大或连续用药超过1周以上

主要症状为：难溶解的乙酰化物结晶损伤泌尿系统，出现结晶尿、血尿和蛋白尿等；抑制胃肠道菌丛，导致消化系统障碍和草食动物的多发性肠炎等；造血机能破坏，出现溶血性贫血、凝血时间延长和毛细血管渗血；幼畜及幼禽免疫系统抑制、免疫器官出血及萎缩；家禽慢性中毒时，见增重减慢，蛋鸡产蛋率下降，蛋破损率和软蛋率增加。

为了防止磺胺类药的不良反应，除严格掌握剂量与疗程外，可采取下列措施：

①充分饮水，以增加尿量、促进排出；

②选用疗效高、作用强、溶解度大、乙酰化率低的磺胺类药；

③幼畜、杂食或肉食动物使用磺胺类时，宜与碳酸氢钠同服，以碱化尿液，促进排出；

④蛋鸡产蛋期禁用磺胺药。

17.两性霉素药理作用

本品为广谱抗真菌药。对隐球菌、球孢子菌、白色念珠菌、芽生菌等都有抑制作用，是治疗深部真菌感染的首选药。

作用机理是能选择性地与真菌胞浆膜上的麦角固醇相结合，损害胞浆膜的通透性，导致真菌死亡。由于细菌的胞浆膜不含固醇，故本品无效。而哺乳动物的肾上腺细胞、肾小管上皮细胞、红细胞的胞浆膜含固醇，故可产生毒性作用。

18.抗微生物药的合理使用

联合用药必须有明确的指征：

①用一种药物不能控制的严重感染，或／和混合感染，如败血症、慢性尿道感染、腹膜炎、创伤感染、鸡支原体一大肠杆菌混合感染、牛支原体一巴氏杆菌混合感染。

②病因未明而又危及生命的严重感染，先进行联合用药，待确诊后，再调整用药。