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药学专业知识二不得不看的高频考点中篇



中篇

β内酰胺类药物

01.青霉素类

02.半合成青霉素

耐酸青霉素

青霉素V

用于产酶金黄色葡萄球菌

双氯西林氯唑西林

甲氧西林苯唑西林

记忆口诀:产酶就用双氯甲苯

广谱类

氨苄西林阿莫西林

抗铜绿假单胞菌

羧苄西林哌拉西林

记忆口诀:唆使哌拉抗铜绿

      03.头孢菌素类    04.其他β内酰胺类      

氨基糖苷类

    

作用机制

针对蛋白质合成的全过程

代表药物

链霉素、阿米卡星、庆大霉素、奈替米星、妥布霉素

作用特点

1、对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用

2、具有明显的抗生素后效应(PAE)

3、抗菌谱广、多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性

4、在碱性环境中抗菌作用增强

不良反应

1、耳毒性2、肾毒性3、神经肌肉阻滞4、过敏反应

耳毒肾毒肌肉毒过敏仅次青霉素

链霉素用途:结核病、兔热病(土拉菌病)、鼠疫

      

大环内酯类

    

作用机制

抑制蛋白质合成

低浓度

抑菌剂

高浓度

杀菌剂

时间依赖型

红霉素

浓度依赖型

克拉霉素、阿奇霉素

代表药物

红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素

      红霉素    

抗菌范围

①百日咳②支原体③空肠弯曲菌肠炎

④军团菌病⑤衣原体感染⑥淋球菌

百支空军衣服淋湿青霉素过敏患者的替代用药

不良反应

1、胃肠反应2、肝毒性3、心脏毒性4、耳毒性

抗幽门螺杆菌三联疗法:耐青霉素的金葡菌如何选药?

1、耐青霉素的金葡菌轻、中度感染:红霉素

2、耐青霉素的金葡菌重度感染:万古霉素

四环素类

作用机制

抑制蛋白质合成

低浓度

抑菌剂

高浓度

杀菌剂

主要代表药物

四环素、多西环素、米诺环素、金霉素

不良反应

1、四环素牙2、肝毒性3、二重感染

抗菌范围:

      

万古霉素

作用机制

作用于细胞壁

作用范围

G+菌耐青霉素或头孢类金黄色葡萄球菌感染

不良反应

(1)耳毒性(2)肾毒性(3)红人综合症(4)过敏反应

      

氯霉素

    

作用机制

作用于蛋白质

作用范围

①伤寒和副伤寒②G-杆菌脑膜炎③脑脓肿④立克次体感染

不良反应

1.灰婴综合征2.血液系统:骨髓抑制,再生性障碍性贫血

3.二重感染

      

喹诺酮类

    

作用机制

作用于细菌DNA回旋酶、拓扑异构酶IV

作用范围

广谱(临床上用于需氧、厌氧、混合感染)

类型

浓度依赖型

不良反应

1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症、跟腱断裂2.血糖紊乱(尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱)3.光敏反应

4.精神中枢神经系统

禁忌症

1、中枢神经系统疾病者2、18岁以下的儿童

      

甲硝唑

    

① 阿米巴、病阴道滴虫病首选

② 甲硝唑的代谢产物深红色

③ 具有双硫仑样反应,应用期间或之后7日内禁酒

      

磺胺类

    

磺胺类药物:阻断二氢叶酸合成酶

甲氧苄啶:阻断二氢叶酸还原酶

作用特点

不良反应

双重阻断协同抗菌、减少耐药性产生

① 柳氮磺吡啶:肠道手术前预防感染

② 磺胺米隆、磺胺嘧啶银:大面积烧伤

③ 磺胺醋酰:眼科

1.过敏反应2.肾损伤3.肝损伤

4.骨髓抑制

磺胺嘧啶是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一

      

其他抗菌药物

    

主要代表药物:磷霉素、利奈唑胺、夫西地酸

磷霉素:抑制细胞壁合成

利奈唑胺:抑制蛋白质合成

G+菌感染

首选—青霉素类

耐药(轻中度感染)

大环内酯类

耐药(严重感染)

万古霉素

耐万古霉素

利奈唑胺

小檗碱:肠道感染、胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻

                  

抗结核药

    

一线抗结核药:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素

      

抗真菌药

    

总结

多烯类

两性霉素B(深为主)、制霉菌素(浅)

唑类

咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)

丙烯胺类

特比萘芬(浅为主)

棘白菌素

卡泊芬净(深)

嘧啶类

氟胞嘧啶(深)

其他

灰黄霉素(浅)

      

抗菌药物机制

    

作用机制

药物

1

干扰细菌细胞壁合成

青霉素类

头孢菌素类

其他β-内酰胺类

2

与细菌细胞壁前体形成复合物,抑制细胞壁合成

万古霉素/杆菌肽

3

与细菌竞争同一转移酶,抑制细菌细胞壁合成

磷霉素

4

抑制细菌蛋白质合成(三个过程)

氨基糖苷类

5

与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成

四环素类

6

与细菌核糖体50S亚基结合,阻断肽基转移作用与移位,终止蛋白质合成。

A.大环内酯类B.林可霉素类

C.酰胺醇类D.利奈唑胺

7

与细菌的DNA旋转酶结合影响DNA的合成

氟喹诺酮类

8

与PABA竞争二氢蝶酸合成酶

磺胺类

9

抑制细菌二氢叶酸还原酶,阻止核酸合成

甲氧苄啶

10

抑制分枝菌酸的合成

异烟肼

11

特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶

利福平

12

转化为吡嗪酸

吡嗪酰胺

13

改变细胞膜的通透性

两性霉素B

      

广谱抗病毒药

    

主要代表药物:利巴韦林、干扰素、胸腺肽a1

干扰素:与细胞内特异性受体结合、导致抗病毒蛋白的合成

胸腺肽a1:诱导T细胞分化成熟、并调节其功能

      

抗流感病毒药

    

主要代表药物:金刚烷胺、金刚乙胺、奥司他韦、扎那米韦

奥司他韦:是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂

      抗疱疹、乙肝、艾滋病毒药    

① 抗疱疹病毒药物:阿昔洛韦、伐昔洛韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷

② 抗乙肝病毒药物:拉米夫定、阿德福韦

③ 抗艾滋病毒药物:拉米夫定、齐多夫定

      抗疟疾药    

药物

应用

1.氯喹

控制症状发作

2.青蒿素

3.奎宁

4.伯氨喹

控制复发和传播

5.乙胺嘧啶

病因预防

      抗肠蠕虫药    

疾病首选

药物

蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病

甲苯咪唑

蛲虫病

阿苯达唑

吸虫、绦虫

吡喹酮

钩虫

三苯双脒

                

破坏DNA的烷化剂及铂类化合物药

    

破坏DNA的烷化剂

破坏DNA铂类化合物

①氮芥:恶性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病

②环磷酰胺:恶性淋巴瘤—疗效显著

环磷酰胺:能导致出血性膀胱炎,加用美司钠

③塞替哌:能导致高尿酸血症

④卡莫司汀:能透过血脑屏障,能用于治疗脑瘤

1.顺铂:肾毒性和耳毒性较重

2.卡铂:骨髓抑制较重

3.奥沙利铂:神经毒性

      

破坏DNA的抗生素及拓扑异构酶抑制剂药

破坏DNA的抗生素:博来霉素、丝裂霉素

博来霉素:能导致间质性肺炎

拓扑异构酶抑制剂:喜树碱、拓扑替康、依立替康、依托泊苷、替尼泊苷

依托泊苷:小细胞性肺癌首选

替尼泊苷:脑瘤首选

      

干扰核酸生物合成药

    

代表药物:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、巯嘌呤、阿糖胞苷、

甲氨蝶呤不良反应:肾毒性、骨髓抑制

甲氨蝶呤中毒:亚叶酸钙解救

      

作用于核酸转录药

    

主要代表药物:柔红霉素、多柔比星(阿霉素)

多柔比星(阿霉素)不良反应:心脏毒性

中毒解救:右雷佐生

            

调节电解质平衡药

    

① Na+正常浓度:-mmol/L

② K+正常浓度:3.5-5.5mmol/L

③ 静脉补钾浓度不宜超过40mmol/L,滴速不宜超过mg/h

④ 低血钾症伴低镁血症时,单纯补钾而不补镁,难以纠正低钾

⑤ Ca+正常浓度:2.2-2.75mmol/L

      

调节酸碱平衡药

    

① 人体血液pH:7.31~7.39

② 代谢性酸中毒、呼吸性酸中毒用药:碳酸氢钠、乳酸钠、复方乳酸钠山梨醇

③ 代谢性碱中毒、呼吸性碱中毒用药、氯化铵、氯化钠、盐酸精氨酸

④ 碳酸氢钠用途:

碱化尿液、预防尿酸性肾结石、减少磺胺药的肾毒性

胃酸过多引起的症状:巴比妥类、水杨酸中毒

⑤ 碳酸氢钠:溃疡出血者禁用

⑥ 氯化铵:肝功能不全者禁用

      

维生素

水溶性维生素

脂溶性维生素

①维生素B类②维生素C

③烟酸④叶酸

1.维生素A2.维生素D

3.维生素E4.维生素K

                    练习题目

1.下述抗菌药物中对厌氧菌有广谱抗菌作用的是

A.克林霉素

B.甲硝唑

C.多黏菌素

D.利福平

E.罗红霉素

答案:B

2.不属于时间依赖性抗菌药物的是

A.青霉素

B.庆大霉素

C.头孢曲松

D.头孢美唑

E.氨曲南

答案:B

3.用于合胞病毒引起的肺炎和支气管肺炎的抗病毒药

A.阿昔洛韦

B.利巴韦林

C.阿糖腺苷

D.碘苷

E.金刚烷胺

答案:B

4.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良

A.维生素B1

B.维生素B12

C.维生素C

D.维生素B6

E.维生素A

答案:B

A.四环素

B.阿奇霉素

C.0.3%氧氟沙星

D.万古霉素

E.更昔洛韦

5.急性期或严重的沙眼局部治疗可选用

6.急性期或严重的沙眼全身治疗可选用

7.单纯疱疹性眼病可选用

8.眼科手术后引起的细菌性眼内炎可选用

答案:CBED

    

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