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药学专业知识二不得不看的高频考点中篇
中篇
β内酰胺类药物
01.青霉素类02.半合成青霉素
耐酸青霉素
青霉素V
用于产酶金黄色葡萄球菌
双氯西林氯唑西林
甲氧西林苯唑西林
记忆口诀:产酶就用双氯甲苯
广谱类
氨苄西林阿莫西林
抗铜绿假单胞菌
羧苄西林哌拉西林
记忆口诀:唆使哌拉抗铜绿
03.头孢菌素类 04.其他β内酰胺类氨基糖苷类
作用机制
针对蛋白质合成的全过程
代表药物
链霉素、阿米卡星、庆大霉素、奈替米星、妥布霉素
作用特点
1、对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用
2、具有明显的抗生素后效应(PAE)
3、抗菌谱广、多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性
4、在碱性环境中抗菌作用增强
不良反应
1、耳毒性2、肾毒性3、神经肌肉阻滞4、过敏反应
耳毒肾毒肌肉毒过敏仅次青霉素
链霉素用途:结核病、兔热病(土拉菌病)、鼠疫
大环内酯类
作用机制
抑制蛋白质合成
低浓度
抑菌剂
高浓度
杀菌剂
时间依赖型
红霉素
浓度依赖型
克拉霉素、阿奇霉素
代表药物
红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素
红霉素抗菌范围
①百日咳②支原体③空肠弯曲菌肠炎
④军团菌病⑤衣原体感染⑥淋球菌
百支空军衣服淋湿青霉素过敏患者的替代用药
不良反应
1、胃肠反应2、肝毒性3、心脏毒性4、耳毒性
抗幽门螺杆菌三联疗法:耐青霉素的金葡菌如何选药?1、耐青霉素的金葡菌轻、中度感染:红霉素
2、耐青霉素的金葡菌重度感染:万古霉素
四环素类
作用机制
抑制蛋白质合成
低浓度
抑菌剂
高浓度
杀菌剂
主要代表药物
四环素、多西环素、米诺环素、金霉素
不良反应1、四环素牙2、肝毒性3、二重感染
抗菌范围:
万古霉素
作用机制
作用于细胞壁
作用范围
G+菌耐青霉素或头孢类金黄色葡萄球菌感染
不良反应
(1)耳毒性(2)肾毒性(3)红人综合症(4)过敏反应
氯霉素
作用机制
作用于蛋白质
作用范围
①伤寒和副伤寒②G-杆菌脑膜炎③脑脓肿④立克次体感染
不良反应
1.灰婴综合征2.血液系统:骨髓抑制,再生性障碍性贫血
3.二重感染
喹诺酮类
作用机制
作用于细菌DNA回旋酶、拓扑异构酶IV
作用范围
广谱(临床上用于需氧、厌氧、混合感染)
类型
浓度依赖型
不良反应
1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症、跟腱断裂2.血糖紊乱(尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱)3.光敏反应
4.精神中枢神经系统
禁忌症
1、中枢神经系统疾病者2、18岁以下的儿童
甲硝唑
① 阿米巴、病阴道滴虫病首选
② 甲硝唑的代谢产物深红色
③ 具有双硫仑样反应,应用期间或之后7日内禁酒
磺胺类
磺胺类药物:阻断二氢叶酸合成酶
甲氧苄啶:阻断二氢叶酸还原酶
作用特点
不良反应
双重阻断协同抗菌、减少耐药性产生
① 柳氮磺吡啶:肠道手术前预防感染
② 磺胺米隆、磺胺嘧啶银:大面积烧伤
③ 磺胺醋酰:眼科
1.过敏反应2.肾损伤3.肝损伤
4.骨髓抑制
磺胺嘧啶是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一
其他抗菌药物
主要代表药物:磷霉素、利奈唑胺、夫西地酸
磷霉素:抑制细胞壁合成
利奈唑胺:抑制蛋白质合成
G+菌感染
首选—青霉素类
耐药(轻中度感染)
大环内酯类
耐药(严重感染)
万古霉素
耐万古霉素
利奈唑胺
小檗碱:肠道感染、胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻
抗结核药
一线抗结核药:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素
抗真菌药
总结
多烯类
两性霉素B(深为主)、制霉菌素(浅)
唑类
咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)
丙烯胺类
特比萘芬(浅为主)
棘白菌素
卡泊芬净(深)
嘧啶类
氟胞嘧啶(深)
其他
灰黄霉素(浅)
抗菌药物机制
作用机制
药物
1
干扰细菌细胞壁合成
青霉素类
头孢菌素类
其他β-内酰胺类
2
与细菌细胞壁前体形成复合物,抑制细胞壁合成
万古霉素/杆菌肽
3
与细菌竞争同一转移酶,抑制细菌细胞壁合成
磷霉素
4
抑制细菌蛋白质合成(三个过程)
氨基糖苷类
5
与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成
四环素类
6
与细菌核糖体50S亚基结合,阻断肽基转移作用与移位,终止蛋白质合成。
A.大环内酯类B.林可霉素类
C.酰胺醇类D.利奈唑胺
7
与细菌的DNA旋转酶结合影响DNA的合成
氟喹诺酮类
8
与PABA竞争二氢蝶酸合成酶
磺胺类
9
抑制细菌二氢叶酸还原酶,阻止核酸合成
甲氧苄啶
10
抑制分枝菌酸的合成
异烟肼
11
特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶
利福平
12
转化为吡嗪酸
吡嗪酰胺
13
改变细胞膜的通透性
两性霉素B
广谱抗病毒药
主要代表药物:利巴韦林、干扰素、胸腺肽a1
干扰素:与细胞内特异性受体结合、导致抗病毒蛋白的合成
胸腺肽a1:诱导T细胞分化成熟、并调节其功能
抗流感病毒药
主要代表药物:金刚烷胺、金刚乙胺、奥司他韦、扎那米韦
奥司他韦:是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂
抗疱疹、乙肝、艾滋病毒药① 抗疱疹病毒药物:阿昔洛韦、伐昔洛韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷
② 抗乙肝病毒药物:拉米夫定、阿德福韦
③ 抗艾滋病毒药物:拉米夫定、齐多夫定
抗疟疾药药物
应用
1.氯喹
控制症状发作
2.青蒿素
3.奎宁
4.伯氨喹
控制复发和传播
5.乙胺嘧啶
病因预防
抗肠蠕虫药疾病首选
药物
蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病
甲苯咪唑
蛲虫病
阿苯达唑
吸虫、绦虫
吡喹酮
钩虫
三苯双脒
破坏DNA的烷化剂及铂类化合物药
破坏DNA的烷化剂
破坏DNA铂类化合物
①氮芥:恶性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病
②环磷酰胺:恶性淋巴瘤—疗效显著
环磷酰胺:能导致出血性膀胱炎,加用美司钠
③塞替哌:能导致高尿酸血症
④卡莫司汀:能透过血脑屏障,能用于治疗脑瘤
1.顺铂:肾毒性和耳毒性较重
2.卡铂:骨髓抑制较重
3.奥沙利铂:神经毒性
破坏DNA的抗生素及拓扑异构酶抑制剂药
破坏DNA的抗生素:博来霉素、丝裂霉素
博来霉素:能导致间质性肺炎
拓扑异构酶抑制剂:喜树碱、拓扑替康、依立替康、依托泊苷、替尼泊苷
依托泊苷:小细胞性肺癌首选
替尼泊苷:脑瘤首选
干扰核酸生物合成药
代表药物:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、巯嘌呤、阿糖胞苷、
甲氨蝶呤不良反应:肾毒性、骨髓抑制
甲氨蝶呤中毒:亚叶酸钙解救
作用于核酸转录药
主要代表药物:柔红霉素、多柔比星(阿霉素)
多柔比星(阿霉素)不良反应:心脏毒性
中毒解救:右雷佐生
调节电解质平衡药
① Na+正常浓度:-mmol/L
② K+正常浓度:3.5-5.5mmol/L
③ 静脉补钾浓度不宜超过40mmol/L,滴速不宜超过mg/h
④ 低血钾症伴低镁血症时,单纯补钾而不补镁,难以纠正低钾
⑤ Ca+正常浓度:2.2-2.75mmol/L
调节酸碱平衡药
① 人体血液pH:7.31~7.39
② 代谢性酸中毒、呼吸性酸中毒用药:碳酸氢钠、乳酸钠、复方乳酸钠山梨醇
③ 代谢性碱中毒、呼吸性碱中毒用药、氯化铵、氯化钠、盐酸精氨酸
④ 碳酸氢钠用途:
碱化尿液、预防尿酸性肾结石、减少磺胺药的肾毒性
胃酸过多引起的症状:巴比妥类、水杨酸中毒
⑤ 碳酸氢钠:溃疡出血者禁用
⑥ 氯化铵:肝功能不全者禁用
维生素
水溶性维生素
脂溶性维生素
①维生素B类②维生素C
③烟酸④叶酸
1.维生素A2.维生素D
3.维生素E4.维生素K
练习题目1.下述抗菌药物中对厌氧菌有广谱抗菌作用的是
A.克林霉素
B.甲硝唑
C.多黏菌素
D.利福平
E.罗红霉素
答案:B
2.不属于时间依赖性抗菌药物的是
A.青霉素
B.庆大霉素
C.头孢曲松
D.头孢美唑
E.氨曲南
答案:B
3.用于合胞病毒引起的肺炎和支气管肺炎的抗病毒药
A.阿昔洛韦
B.利巴韦林
C.阿糖腺苷
D.碘苷
E.金刚烷胺
答案:B
4.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良
A.维生素B1
B.维生素B12
C.维生素C
D.维生素B6
E.维生素A
答案:B
A.四环素
B.阿奇霉素
C.0.3%氧氟沙星
D.万古霉素
E.更昔洛韦
5.急性期或严重的沙眼局部治疗可选用
6.急性期或严重的沙眼全身治疗可选用
7.单纯疱疹性眼病可选用
8.眼科手术后引起的细菌性眼内炎可选用
答案:CBED
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